Categoría: Estudios y proyectos

Benzofuranil-2-imidazoles como ligandos del receptor I2 de imidazolina para la enfermedad de Alzheimer

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El Instituto Universitario de Investigación en Ciencias de la Salud (IUNICS) de la Universidad de las Illes Balears (UIB), junto con el Instituto de Investigación Sanitaria Illes Balears (IdISBa), han participado en la publicación de un artículo sobre nuevas estrategias para hacer frente a enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer. También han participado otros centros españoles.

Jesús Andrés García Sevilla, investigador el IUNICS y del IdISBa, ha participado en el artículo "Benzofuranyl-2-imidazoles as imidazoline I2 receptor ligands for Alzheimer’s disease", publicado en la revista European Journal of Medical Chemistry.

Hallazgos recientes revelan la modulación farmacológica de los receptores I2 de imidazolina (I2-IR) como una estrategia novedosa para hacer frente a enfermedades neurodegenerativas no cubiertas por la medicina. En este trabajo, informamos de la caracterización química, la relación cuantitativa tridimensional estructura-actividad (3D-QSAR) y la ADMET in silico de una familia de benzofuranil-2-imidazoles que muestran afinidad contra los I2-IR del cerebro humano y se ha predicho que la mayoría de ellos son permeables al cerebro. El tratamiento agudo en ratones con el 2-(2-benzofuranil)-2-imidazol, conocido como LSL60101 (garsevil), mostró propiedades de no afinidad en los estudios ADMET y un perfil farmacocinético óptimo. Además, el LSL60101 indujo la hipotermia en ratones y disminuyó la proteína pro-apoptótica FADD en el hipocampo. Los estudios in vivo en el modelo murino de la enfermedad de Alzheimer familiar 5xFAD con el compuesto representativo, revelaron disminuciones significativas en los niveles de expresión proteica de las enzimas antioxidantes superóxido dismutasa y glutatión peroxidasa en el hipocampo. En general, LSL60101 desempeña un papel neuroprotector al reducir la apoptosis y modular el estrés oxidativo. 

Referencia del artículo
Santos-García D, de Deus T, Cores C, Canfield H, Paz González JM, Martínez Miró C, et al. Predictors of Global Non-Motor Symptoms Burden Progression in Parkinson’s Disease. Results from the COPPADIS Cohort at 2-Year Follow-Up. J Pers Med. 2021;11(7):626. doi: 10.1016/j.ejmech.2021.113540. PubMed PMID: 34118720.

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[Fuente: Bibliosalut]

[Foto: Infosalut / Parella esperant / CC BY-NC-SA 4.0]

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